·在中低收入國家中，近40%的女性在開始使用避孕措施的一年內(nèi)就停止了。長期以來缺乏充足的資金支持開發(fā)新一代避孕技術(shù)。

蓋茨基金會“加速發(fā)現(xiàn)非激素避孕藥”大挑戰(zhàn)項目。蓋茨基金會 圖

11月23日，澎湃新聞記者從英矽智能（Insilico Medicine）獲悉，該公司獲得了比爾及梅琳達(dá)·蓋茨基金會（Bill & Melinda Gates Foundation）70萬美元研發(fā)資金，用于利用其AI平臺為有需要的婦女群體設(shè)計創(chuàng)新非激素類避孕方案。

英矽智能是一家由人工智能驅(qū)動的臨床階段藥物發(fā)現(xiàn)公司，總部位于中國香港，并在上海等全球多地建有辦公室和研發(fā)團隊。今年10月23日至27日，蓋茨基金會在布魯塞爾舉行了“2022年非激素避孕藥物的發(fā)現(xiàn)和重大挑戰(zhàn)會議”。英矽智能Pharma.AI人工智能藥物研發(fā)平臺負(fù)責(zé)人佩特里娜·卡米亞（Petrina Kamya）博士也參與了會議。

她表示，這次會議給她留下最深的印象是“挑戰(zhàn)”，“這不是簡簡單單為了解決避孕的問題，會議討論的主題還關(guān)系到安全、自由、可及性、女性隱私和權(quán)力等。蓋茨基金會了解這些，他們邀請了能夠通過技術(shù)和真實世界的實踐指導(dǎo)來解決這些問題的團隊匯聚一堂?！?/p>

蓋茨基金會指出，在中低收入國家中，超過2億想要避孕的女性沒有使用安全、現(xiàn)代的避孕方法。由于激素避孕方法和宮內(nèi)節(jié)育器引起的月經(jīng)出血模式變化，以及當(dāng)?shù)卮嬖诘膶τ诒茉兴幘呤褂煤驮陆?jīng)出血的社會或宗教規(guī)范，近40%的女性在開始使用避孕措施的一年內(nèi)就停止了。長期以來缺乏充足的資金支持開發(fā)新一代避孕技術(shù)。

“盡管激素類避孕藥給全世界的婦女帶來了自由，但激素類避孕藥也有許多缺點和挑戰(zhàn)。特別是對于中低收入國家的婦女，藥物的可及性是她們面臨的第一個障礙，另外，長期服用藥物帶來的副作用也是另一個障礙?！笨讈喐嬖V澎湃新聞記者，在這兩個因素下，目前全球女性激素類避孕藥的使用呈持續(xù)下降的趨勢，需要更多創(chuàng)新的方法來轉(zhuǎn)變這一情況。

激素避孕藥會對許多女性帶來副作用，輕微的癥狀包括惡心、頭疼，嚴(yán)重的則會出現(xiàn)月經(jīng)消失、體重不正常降低甚至視力模糊。近年來，有的發(fā)達(dá)國家也在資助非激素避孕藥的研究，包括一些為男性設(shè)計的避孕藥，但都還處于臨床試驗階段。2020 年 5 月，美國FDA 批準(zhǔn)了第一款新型非激素避孕凝膠，可以按需使用，在性行為前一小時內(nèi)使用時有效率為86%。

2020年，蓋茨基金會啟動了“加速發(fā)現(xiàn)非激素避孕藥”大挑戰(zhàn)項目（Global Grand Challenges）。項目說明提到了一系列關(guān)鍵技術(shù)壁壘，包括：無法在實驗室正確地重現(xiàn)一些復(fù)雜的多細(xì)胞生殖過程以進(jìn)行化合物篩選（如：排卵）；對避孕藥在關(guān)鍵生殖通路上的靶點知之甚少，且缺乏經(jīng)過確證并可以推廣的方法來確證和分析可能的靶點；缺乏適用的中、高通量表型篩選方法來識別能發(fā)揮有效避孕作用的化合物；缺乏適當(dāng)?shù)捏w外和體內(nèi)臨床前分析和標(biāo)志物來評估藥物在新避孕機制方面的功效，以及新藥物的潛在副作用。

藥物靶點識別和確證是該項目重點資助的領(lǐng)域之一，其中還特別提到，啟用人工智能手段來識別靶點的可能性?？讈喗榻B，此前英矽智能就參加過蓋茨基金會的挑戰(zhàn)大會，并產(chǎn)生了合作意愿，這次經(jīng)過數(shù)月的背景資料準(zhǔn)備和平臺演示后，雙方確定了合適的合作項目。

據(jù)介紹，和常規(guī)藥物發(fā)現(xiàn)項目類似，英矽智能將利用自主研發(fā)的Chemistry42平臺，針對確定的靶點高效生成具有理想特性的小分子，并在其中確定具有藥效的苗頭化合物。這一工作可能持續(xù)3-4輪，直到發(fā)現(xiàn)最有希望成為候選藥物的分子。

“目前我們不能確定藥物發(fā)現(xiàn)的周期有多長，但我們相信它將與我們此前項目中發(fā)現(xiàn)臨床前候選化合物的耗時相持平?！笨讈喺f。英矽智能研發(fā)的治療特發(fā)性肺纖維化藥物ISM001-055，是全球首個由AI發(fā)現(xiàn)的具有全新靶點和新分子結(jié)構(gòu)的候選藥物，從靶點發(fā)現(xiàn)到提名臨床前候選化合物，這個過程僅花費了270萬美元研發(fā)經(jīng)費，耗時18個月。今年7月，英矽智能宣布，已在中國完成了I期臨床試驗中的首次健康受試者給藥。

蓋茨基金會的大挑戰(zhàn)項目指出，不會考慮側(cè)重于開發(fā)男性避孕措施的提案。不過，卡米亞向澎湃新聞記者透露，英矽智能AI平臺正在驗證的非激素避孕藥靶點將同樣適用于男性和女性。

據(jù)悉，蓋茨基金會致力于為需求最大的一些國家，包括：印度、尼日利亞、埃塞俄比亞等地區(qū)的婦女群體，提供高效經(jīng)濟的計劃生育選擇方案，并幫助她們繼續(xù)接受教育和外出工作。蓋茨基金會承諾：從2021年到2030年，每年投入2.8億美元用于開發(fā)創(chuàng)新的或改進(jìn)型的避孕技術(shù)，支持反映當(dāng)?shù)厣鐓^(qū)偏好的計劃生育項目，并使婦女和女孩能夠控制自己的避孕護(hù)理。

“蓋茨基金會的目標(biāo)是優(yōu)先讓中低收入國家的人能夠獲得這些技術(shù)和藥物。但是，如果你想一想，這是一個全球性的挑戰(zhàn)。因此，無論我們發(fā)現(xiàn)任何適合中低收入國家的技術(shù)和藥物，我相信也將同樣適用于中高收入國家的女性群體?！笨讈喺f。